медицинский центр
Разделы
урологияУРОЛОГИЯ
ГИНЕКОЛОГИЯ
ПЛАСТИЧЕСКАЯ ХИРУРГИЯ
ортопедия, травматология
ОРТОПЕДИЯ И ТРАВМАТОЛОГИЯ
СТОМАТОЛОГИЯ
ДИАГНОСТИКА
ПРОБЛЕМЫ БЕРЕМЕННОСТИ
КАЛЕНДАРЬ БЕРЕМЕННОСТИ
определение пола ребенка
ОПРЕДЕЛНИЕ ПОЛА РЕБЕНКА
Справочник болезней
СПРАВОЧНИК БОЛЕЗНЕЙ
Mедицинская энциклопедия
МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ
АНАТОМИЧЕСКИЙ АТЛАС
лекарства
ЛЕКАРСТВА
На главную

Фермент позволяет проводить частичное фторирование известных биологически активных веществ

11 апреля 2014
Фермент, созданный американскими учёными, позволяет проводить частичное фторирование известных биологически активных веществ, повышая их эффективность и устойчивость к воздействию печёночных ферментов.
Учёные из Принстонского университета (США) сообщили в журнале Science о создании синтетического фермента, катализирующего замещение определённых водородных атомов в структурах лекарств на фтор. Эта замена стабилизирует молекулы, делая их устойчивее по отношению к энзимам печени, способным деактивировать препараты с образованием токсичных побочных продуктов.Благодаря этой способности превращать обычный препарат в высокоэффективный и менее токсичный фтор и получил когда-то прозвище «магический элемент». Снижение токсичности — прямое следствие неспособности печёночных ферментов расщеплять фторированные вещества.Наше тело вообще не приучено справляться со фторорганикой. Оттого ожоги, вызванные воздействием, например, трифторуксусной кислоты, заживают плохо, с образованием язв и мощной рубцовой ткани. Ферменты, призванные «чистить» рану от последствий химического ожога, просто «не знают», что им делать с трифторацетатными группами.

Словом, ферменты печени далеко не одиноки в своей немощи, а стратегия замещения водородных атомов на фтор в составе боковых заместителей полностью себя оправдывает: метаболизм в печени блокируется, лекарственное вещество практически не теряется, появляется возможность использовать более низкие дозы препаратов, что ещё сильнее снижает общую токсичность. Вот только сделать это не так-то просто, и химики ломают голову над созданием новых синтетических методов, позволяющих проводить контролируемое фторирование алкильных заместителей.

Но что может быть лучше, чем эффективный ферментативный катализатор? К сожалению, как уже было отмечено, природа плохо знакома со фторорганическими соединениями, а потому обнаружить природный катализатор фторирования не получится: нет таких реакций в природе. Учёным пришлось создать собственный синтетический фермент, который теперь может использоваться в поиске и разработке лекарств, в том числе уже существующих активных веществ вроде стероидов. Стероиды Купить сегодня не составляет труда и применяются они в медицине в качестве противовоспалительных агентов, а также в гормон-заместительной терапии и как противозачаточные средства. Список стероидных гормонов, которые точно могут быть улучшены фторированием их алкильных заместителей, включает прогестерон, эстрадиол и премарин, каждый из которых входит в число 200 самых продаваемых препаратов.

Кроме того, принстонский фермент способен упростить и удешевить получение радиоконтрастов и радиоверсий многих существующих лекарств (речь идёт о создании F-содержащих молекул для использования в паре с позитронно-эмиссионной томографией, что даёт возможность диагностировать рак на ранних стадиях, а также позволяет изучать механизмы действия биологически активных молекул).
Синтетический фермент, катализирующий фторирование, по структуре аналогичен природному железосодержащему печёночному ферменту цитохрому Р450, который замещает атомы водорода на кислород. В принстонском ферменте в качестве центрального атома вместо железа используется марганец, а в роли источников фтора могут выступать обычные фториды, те же, что применяются при изготовлении зубной пасты.


КОНТРАЦЕПЦИЯЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯГИПЕРГИДРОЗ, ПОТЛИВОСТЬ. ЛЕЧЕНИЕСТАТЬИ и ПУБЛИКАЦИИ
Главная|Артериальная гипертензия|Антигипертензивный препарат|Герпес|Щитовидная болезнь|Гипертония|Аллергия|Насморк|Хронический панкреатит|Вирусный гепатит | || | | ||Лечение кашля|Малокровие|Дисбактериоз|Лечение кисты почек|Болезнь Лу Герига|Головная боль|Недержание мочи|Гомеопатия|Биорезонансная терапия|Виагра|Рапа|Геморрой|Контрацепция|Кардиомиопатия|Дерматит|Дерматология и лечение псориаза|Заболевания волос|Лечение кариеса|Остеохондроз|Остеопороз|Криолиполиз|Сосудистая звездочка|Облысение|Ранний климакс|Анальный зуд|Бесплодие неясного генеза|Как избавиться от болей в спине|Имплантация зубов|Кесарево сечение ||Сахарный диабет|Отит|Горячая линия бесплатной юридической консультации
карта сайта

julis-beehive